I. PHẦN MỞ ĐẦU
- Tên tác giả: Bùi Thị Minh Nguyệt
- Tên luận án: “Nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính sinh học cây na (Annona squamosa L.) và cây dủ dẻ trâu (Melodoum fruticosum Lour.) thuộc họ Na (Annonaceae) ở Việt Nam”
- Chuyên ngành: Hoá hữu cơ. Mã số: 62.44.01.14
- Tên cơ sở đào tạo: Trường Đại học Vinh
II. NỘI DUNG BẢN TRÍCH YẾU
2. 1. Mục đích và đối tượng nghiên cứu của luận án
- Mục đích nghiên cứu: xác định được thành phần hóa học và cấu trúc các hợp chất được phân lập từ cây na và cây dủ dẻ trâu, đồng thời thử hoạt tính sinh học của một số hợp chất phân lập được
- Đối tượng nghiên cứu: lá cây na (Annona squamosa L.) thuộc chi Na (Annona) thu hái ở Đồng Tháp và lá cây dủ dẻ trâu (Melodrum fruticosum Lour.) thuộc chi Dủ dẻ (Melodorum) thu hái ở Thừa Thiên Huế, hai loài này cùng thuộc họ Na (Annonaceae).
2.2 Các phương pháp nghiên cứu đã sử dụng
Các phương pháp đã sử dụng là các phương pháp chuyên dùng tại các phòng thí nghiệm hóa học các hợp chất thiên nhiên nhằm tách chiết, phân lập và làm sạch các chất. Cấu trúc các hợp chất phân lập được xác định bằng các phương pháp phổ ứng trong hóa hữu cơ. Khảo sát hoạt tính sinh học các chất phân lập được qua khả năng gây độc tế bào các dòng Hep-G2, Lu, MCF-7 và khả năng kháng viêm nhiễm.
2.3. Các kết quả chính và kết luận:
2.3.1. Về hoá học:
- Đã phân lập và xác định cấu trúc của 05 hợp chất ent-kauran ditecpenoit: axit ent-kaur-16-en-19-oic (ASE1), axit 16a-hydro-17-axetoxy-ent-kauran-19-oic (ASE2), axit 16a- hydro-ent-kauran-17,19-dioic (ASE3), axit 16a-hydro-19-al-ent-kauran-17-oic (ASE4), 16b,17-dihydroxy-ent-kauran-19-al (ASE5) và 02 hợp chất steroit là: β-sitosterol (ASE6) và b-sitosterol-3-O-b-D-glucopyranosit (ASE7) từ dịch chiết lá cây na.
- Từ dịch chiết của lá cây dủ dẻ trâu (Melodorum fruticosum Lour.) đã phân lập và xác định được 01 hợp chất amit thơm mới là melodamit A (MFE1), 08 hợp chất flavonoit là: flavokawain A (MFE3), 2,6'-dihydroxy-4'-metoxychalcon (MFE4), 2',4'-dihydroxy-4,6'-dimetoxydihydrochalcon (MFE5), tsugafolin (MFE6), 5-O-methylnaringenin (MFE7), naringenin - 4',7- dimetylete (MFB8), kaempferol 3-O-{b-D-apiofuranosyl-(1®2)-[a-L-rhamnopyranosyl-(1®6)]-b-D-glucopyranosit} (MFB9), rutin (MFB10), 01 hợp chất ancaloit là oxoanolobin (MFB11), 01 hợp chất tannin là axit 3, 3', 4'- trimetoxy ellagic (MFB12), 02 hợp chất steroit là β-sitosterol (MFH2) và b-sitosterol-3-O-b-D-glucopyranosit (MFB13).
- Xác định được các thông số cấu trúc tinh thể của hợp chất melodamit A (MFE1). Các số liệu về tinh thể học của hợp chất melodamit A (CCDC 872 187) hiện được lưu trữ tại Trung tâm dữ liệu Cambridge.
2.3.2. Về hoạt tính sinh học
- Hoạt tính gây độc tế bào: hợp chất 16b,17-dihydroxy-ent-kauran-19-al (ASE5) ức chế mạnh dòng tế bào ung thư vú (MCF-7) với IC50 là 2,594, hợp chất axit ent-kaur-16-en-19-oic (ASE1) ức chế mạnh dòng tế bào ung thư gan (Hep-G2) và ung thư vú (MCF-7) với giá trị IC50 tương ứng là 3,14 và 1,799.
- Hoạt tính kháng viêm nhiễm: được tiến hành thử nghiệm dựa trên khả năng ức sự sản sinh các anion superoxit (O2·-) theo cơ chế tác động liên quan đến sự ức chế con đường dẫn truyền tín hiệu của p38 MAPK trên bạch cầu trung tính ở người. Có ba hợp chất melodamit A (MFE1), flavokawain A (MFE3), 2,6'-dihydroxy-4'-metoxychalcon (MFE4) thể hiện hoạt tính này. Cụ thể, hợp chất MFE1 với giá trị IC50 = 5,25 ± 0,48 µM, hợp chất MFE3 với IC50 = 8,65 ± 1,93 µM và hợp chất MFE4 là IC50 = 8,40 ± 2,19 µM.
2.3.3. Kết luận
Hai đối tượng nghiên cứu của luận án đã được nhiều nhà khoa học trên thế giới nghiên cứu nhưng chưa được nghiên cứu ở Việt Nam. Từ cấu trúc các hợp chất phân lập và kết quả về hoạt tính sinh học của chúng, chúng tôi đã khái quát được những đặc trưng về hóa học và hoạt tính sinh học của hai loài na (Annona squamosa) và dủ dẻ trâu (Melodorum fruticosum) phân bố tại Việt Nam. Kết quả nghiên cứu đã bổ sung thêm cấu trúc của 18 hợp chất và hoạt tính sinh học của 5 hợp chất vào kho tàng kiến thức về danh mục các hợp chất có nguồn gốc từ thiên nhiên ở Việt Nam.
Luận_án_tiến_sĩ_của_NCS_Bùi_Thị_Minh_Nguyệt_141112084606.zip